酮基布洛芬赖氨酸复合盐工业化生产技术

酮基布洛芬赖氨酸复合盐简介
药品名称:酮基布洛芬赖氨酸复合盐
供应商:意大利
酮洛芬发展史:酮洛芬属于芳基烷酸类的一种高效且安全的非甾体抗炎药,由
Rhône-Poulenc 化学家于 1967 年在原型布洛芬原料药 3 年后在法国合成。酮洛
芬于 1973 年在法国和英国引入意大利,用于抗炎药物。如今,该药物可在约 80
个国家生产,并且最近在美国被批准用于治疗类风湿性关节炎和骨关节炎。酮洛
芬的治疗经验估计每年超过 300 万患者。双盲试验已确定与其治疗类风湿性关节
炎及骨关节炎中的阿司匹林,吲哚美辛和布洛芬同等有效性,在同等剂量下,酮
洛芬抗炎镇痛作用比阿司匹林强约 150 倍;解热作用 4 倍吲哚美辛,100 倍于阿
司匹林,毒性为吲哚美辛的 1/20;酮洛芬还具有较短的半衰期(大约 1.6-1.9
小时)、简单的新陈代谢和广泛的治疗范围。
酮基布洛芬赖氨酸复合盐结构式:与酮洛芬相比添加了赖氨酸官能团 lys
酮基布洛芬赖氨酸复合盐辅助添加成分:甘露醇、聚维酮碘、硅胶胶态水合物(胶
体二氧化硅)、氯化钠、糖精钠、甘草酸铵、芳香草。
酮基布洛芬赖氨酸复合盐适应症:用于治疗风湿性关节炎、类风湿关节炎、强直
性脊柱炎、骨关节炎、静脉炎、创伤后炎症、腮腺炎、胸膜炎、肌腱炎、甲状腺
炎、耳道炎、中耳炎、急性鼻炎、急性咽炎、上呼吸道感染、急性痛风、坐骨神
经痛、手术后疼痛、肿瘤疼痛、月经痛、头痛、带状疱疹、系统性红斑狼疮、纤
维囊性疾病、息肉病、硬皮病、水痘等,广泛应用于疼痛及无菌性炎症的治疗。
酮基布洛芬赖氨酸复合盐特点:
1.酮基布洛芬赖氨酸复合盐(酮洛芬赖氨酸复合盐)是赖氨酸和酮洛芬异构体复
盐,是酮洛芬新型药剂。
2.酮基布洛芬赖氨酸复合盐(酮洛芬赖氨酸复合盐)具有水溶性,与酮洛芬相比
疗效更强、见效更快、副作用更小、给药途径更多。
3.由于它的水溶性的改善,降低和消除了服用酮洛芬引起的胃痛、胃灼热感、恶
心、呕吐、腹泻、便秘、食欲不振、软弱、胃肠道出血副等副作用,并提高了药
效,增加了制剂稳定性,并提高了酮洛芬解热,镇痛,抗炎作用的强度。
4.酮基布洛芬赖氨酸复合盐实现了不同制剂的给药途径,如:注射用剂、口服用
剂、粘膜给药制剂、透皮给药制剂,形成片剂、胶囊剂、粉剂、颗粒剂、锭剂、
栓剂。
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